Nano curcumin – bước đột phá trong công nghệ bào chế Curcumin
Từ lâu, curcumin là luôn là hoạt chất được nhiều nhà khoa học quan tâm và “săn lùng” những lợi ích tuyệt vời mà hoạt chất này đem tới cho sức khỏe con người. Thế nhưng, curcumin lại có rất nhiều nhược điểm về dược động học dẫn tới hiệu quả đem lại trong điều trị là chưa cao.
Và thật may mắn là các nhà dược học đã tìm ra dạng bào chế nano curcumin không những khắc phục nhược điểm của curcumin mà còn là mang lại giá trị kinh tế. Mời bạn hãy cùng chúng tôi tìm hiểu về nano curcumin ngay trong bài viết dưới đây nhé.
1. Nano curcumin là gì?
Thuật ngữ “nano” ở đây có thể được hiểu là kích thước nanomet, là kích thước rất nhỏ cho phép phân tử hoạt chất có thể phát huy tối ưu tác dụng dược lý.
Đặc điểm vượt trội của dạng nano curcumin là:
+ Cải thiện sự hấp thu của các dược chất.
+ Tăng khả năng hòa tan curcumin.
+ Bảo vệ curcumin tránh khỏi sự thủy.
+ Kéo dài thời gian giải phóng curcumin.
Chính nhờ các đặc tính này mà dạng bào chế nano curcumin đã làm tăng sinh khả dụng curcumin lên gấp nhiều lần, khắc phục nhược điểm của dược chất curcumin.
Hiện nay có một số dạng bào chế nano curcumin như: lyposome, polymeric, cylodextrin, nano solid.
Các dạng bào chế nano curcumin
2. Quy trình sản xuất một số dạng nano curcumin
Có nhiều dạng bào chế curcumin dưới dạng các phân tử có kích thước nano. Dưới đây là những quy trình sản xuất nano curcumin.
2.1 Bào chế nano tinh thể
Để bào chế tiểu phân nano dược chất, có thể đi từ tiểu phân lớn nghiền mịn thành tiểu phân nano (phương pháp “top-down”) hoặc đi từ phân tử nhỏ kết tủa thành tiểu phân nano lớn hơn (phương pháp “bottom-up”).
Phương pháp nghiền: sử dụng lực để phân chia là lực va chạm, nén ép, mài mòn và lực ma sát do tương tác giữa tiểu phân với thành buồng nghiền, gữa các bi với nhau và giữa tiểu phân – tiểu phân.
Phương pháp này rất đơn giản, có thể áp dụng được cho cả những dược chất có độ tan thấp hoặc không tan. Tuy nhiên, cần phải sử dụng đến thiết bị đắt tiền, dễ nhiễm vi sinh vật, tạp từ thiết bị mài mòn và hạn chế về kích thước buồng nghiền. Phương pháp này có 2 cách nghiền:
+ Nghiền khô: kích thước tiểu phân giảm trong quá trình nghiền khô do ma sát, sự va chạm và đứt gãy của tương tác tiểu phân – tiểu phân hoặc tiểu phân với thiết bị.
+ Nghiền ướt: nghiền ướt là quá trình giảm kích thước tiểu phân trong đó, tiểu phân rắn được phân tán vào trong môi trường lỏng.
Đồng nhất hóa dưới áp suất cao: tiểu phân dược chất được phân chia bằng cách nén qua một khe hép dưới áp lực cao trong các thiết bị đồng nhất hóa. Lực phân chia tiểu phân chủ yếu là lực nén ép và va đập.
Phương pháp này tạo ra ít tiểu phân kích thước micro, ít nhiễm tạp, khắc phục nhược điểm của 2 phương pháp nghiền và kết tủa, năng suất cao, áp dụng được với dược chất nhạy cảm với nhiệt, có thể thu được hỗn dịch nano ít có sự khác nhau giữa các lo mẻ, dễ dàng tái sản xuất. Tuy nhiên, đòi hỏi số vòng đồng nhất hóa cao và dược chất nên ở dạng siêu mịn.
Đồng nhất hóa nhờ lực phân cắt lớn: hai lực tác động chủ yếu của quá trình là lực ly tâm gây va chạm cơ học vào phần stato và lực phân cắt được tạo ra trong vùng hỗn loạn giữa roto và stato.
Lợi thế của phương pháp này là quy trình bào chế đơn giản và dễ áp dụng với các dược chất ít tan trong nước và dầu. Tuy nhiên phương pháp này tốn khá nhiều thời gian và khó nâng cấp lên thành quy mô lớn, hệ tiểu phân thu được còn chứa nhiều tiểu phân thô.
Kết tủa: dược chất được hòa tan trong một dung môi, sau đó phối hợp với dung môi khác, không hòa tan dược chất hoặc phối hợp với một dung dịch. Dược chất bị kết tủa do phản ứng hóa học.
Cách làm này khá đơn giản, thiết bị không quá phức tạp, thu được kết tủa mịn, kết tủa tạo thành ở dạng vô định hình, chi phí thấp, hiệu quả, không nhiễm tạp, tránh sử dụng năng lượng cao, không biến tính dược chất. Tuy nhiên, khó lựa chọn dung môi, khó kiểm soát kích thước tiểu phân, khó triển khai sản xuất lớn và dược chất dễ bị kết tụ trở lại.
Dùng carbon dioxyd siêu tới hạn: hòa tan dược chất trong carbon dioxyd ở áp suất cao trong bình khí nén, sau đó xả carbon dioxyd để áp suất giảm đột ngột hoặc hòa tan dược chất trong dung môi, bơm carbon dioxyd siêu tới hạn, dung môi chuyển sang carbon dioxyd làm kết tủa dược chất.
Phương pháp này sử dụng dung môi carbon siêu tới hạn là dung môi không cháy, không độc, giá thành rẻ, nhiệt độ tới hạn trung bình. Tuy nhiên, phương pháp này phần lớn là tạo tiểu phân micro.
2.2 Bào chế hệ nano polymer
Polymer là một trong những nguyên liệu đầu tiên được ứng dụng trong bào chế nano curcumin. Một số ví dụ về polymer hay được sử dụng để bào chế curcumin là poly (butyl cyanoacrylate) (PBCA), poly (lactic-co-glycolic acid) (PLGA) và chitosan. Đặc biệt, các polyme tổng hợp PBCA và PLGA cho phép kiểm soát đầy đủ kích thước hạt, dẫn đến các lô sản xuất có khả năng tái sản xuất cao.
Hệ nano polymer có thể tăng thời gian tiếp xúc của hoạt chất với bề mặt hấp thu, nhờ đó mà tăng nồng độ dược chất tại vị trí hấp thu và bảo vệ dược chất khỏi sự tác động của các chất bài tiết tại đường tiêu hóa.
Một số nhà nghiên cứu đã ứng dụng hệ nano polymer trong bào chế curcumin cho thấy nồng độ curcumin trong huyết tương tăng chậm và kéo dài trong thời gian dài. Sinh khả dụng tương đối của tiểu phân nano curcumin có thể tăng gấp hơn 20 lần so với hỗn dịch curcumin
2.3 Bào chế hệ nano lipid
Những tiểu phân lipid với kích thước hạt nano mét có thể kết dính với chất nhày của đường tiêu hóa do kích thước tiểu phân nhỏ và tăng thời gian lưu trong đường tiêu hóa. Không những vậy, tiểu phân nano lipid còn có thể bảo vệ hoạt chất curcumin khỏi sự tác động của curcumin của enzyme và môi trường dịch vị trong đường tiêu hóa.
Tiểu phân nano lipid rắn có thể khắc phục các nhược điểm của dược chất đường uống như cải thiện độ tan và tính thấm kém, không ổn định trong đường tiêu hóa và chịu chuyển hóa qua gan lần đầu. Hệ nano lipid rắn dùng đường uống có thể cải thiện sinh khả dụng của dược chất từ 2 – 25 lần.
Trong một nghiên cứu của Ji H. và cộng sự, tiểu phân nano lipid rắn được bào chế với các tá dược với các tá dược TPGS và Brij 78 nhằm tăng độ tan và sinh khả dụng của curcumin với kích thước tiểu phân khoảng 135 ± 1.5 nm, giá trị thế zeta -24.7 ± 2.1 mV và hiệu suất nạp dược chất 91.09 ± 1.23%. Nghiên cứu dược động học in vivo cho thấy sinh khả dụng của nano lipid rắn chứa curcumin gấp 12.27 lần so với hỗn dịch curcumin và sinh khả dụng tương đối khoảng 942.43%.
(Theo RIFF.vn)
Thực phẩm bảo vệ sức khỏe GASTRIN là sản phẩm dành cho người đau dạ dày, tá tràng. Mỗi viên dạ dày GASTRIN chứa 300 mg Nano curcumin – lượng cao nhất trong các sản phẩm dạ dày hiện nay, ngoài ra còn bao gồm Piperin và Chiết xuất mầm súp lơ xanh giàu sulforaphane nhằm giúp giảm các triệu chứng đau dạ dày như đau thượng vị, buồn nôn, chướng bụng đầy hơi, ợ chua, ợ nóng, … giúp giảm nguy cơ viêm loét dạ dày, tá tràng hiệu quả.
